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结直肠癌治疗演进：经典与创新药物盘点
发布日期：2024-12-03 16:11:15
1. Onvansertib/PCM-075：KRAS突变mCRC的PLK1抑制剂
适应症：
与FOLFIRI和贝伐珠单抗联合，用于KRAS突变的转移性结直肠癌（mCRC）患者的二线治疗。
剂型与作用机制：
• 剂型：口服
• 机制：Onvansertib是一种PLK1抑制剂，通过抑制细胞周期调节蛋白PLK1，干扰癌细胞增殖。
国外批准日期：2020年5月，FDA授予快速通道资格。
中国是否获批：否
常见不良反应：
疲劳、恶心和胃痛。
2. Braftovi (Encorafenib)：BRAF V600E突变mCRC的BRAF抑制剂
适应症：
与EGFR抑制剂西妥昔单抗联合，用于BRAF V600E突变的经治转移性结直肠癌（mCRC）成人患者。
剂型与作用机制：
• 剂型：口服
• 机制：Braftovi是一种特异性BRAF抑制剂，通过抑制BRAF信号通路阻断癌细胞增殖。
国外批准日期：2020年4月10日
中国是否获批：否
有效性数据：
• 中位OS：8.4个月（对照组为5.4个月）。
• ORR：联合治疗组为20%（对照组为2%）。
常见不良反应：
疲劳、恶心、呕吐、腹 痛和痉挛。
3. Larotrectinib/LOXO-101：TRK融合实体瘤的精准疗法
适应症：
用于具有TRK融合的多种实体瘤，包括结直肠癌、乳腺癌、肺癌等。
剂型与作用机制：
• 剂型：口服
• 机制：Larotrectinib是一种TRK抑制剂，通过抑制TRK蛋白的异常激 活来阻止癌细胞生长。
国外批准日期：2018年11月27日，FDA授予孤儿药资格及突破性疗法认定。
中国是否获批：否
常见不良反应：
中性粒细胞减少、恶心、肝功能异常。
4. Ramucirumab/Cyramza：VEGFR2靶向疗法
适应症：
• 联合FOLFIRI，用于贝伐珠单抗、奥沙利铂和氟嘧啶治疗后疾病进展的转移性结直肠癌。
• 其他适应症包括非小细胞肺癌和胃癌。
剂型与作用机制：
• 剂型：静脉注射
• 机制：VEGFR2抑制剂，通过阻断肿瘤血液供给抑制癌细胞生长。
国外批准日期：2014年12月12日
中国是否获批：否
常见不良反应：
白细胞减少、疲劳、口腔黏膜炎。
5. Regorafenib/Stivarga：多通路激酶抑制剂
适应症：
• 先前接受过氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康的转移性结直肠癌（mCRC）。
• 其他适应症包括胃肠道间质瘤（GIST）。
剂型与作用机制：
• 剂型：口服
• 机制：多通路激酶抑制剂，通过多靶点作用抑制肿瘤生长和血管生成。
国外批准日期：2012年9月27日
中国是否获批：是
常见不良反应：
手足皮肤反应、腹泻、疲乏、体重减轻、高血压。
6. Panitumumab/Vectibix™：KRAS野生型mCRC的EGFR抑制剂
适应症：
• 单药用于KRAS野生型转移性结直肠癌患者的标准治疗后疾病进展。
• 联合FOLFOX作为KRAS野生型mCRC患者的一线治疗。
剂型与作用机制：
• 剂型：静脉注射
• 机制：Panitumumab通过竞争性结合EGFR，阻止癌细胞生长。
国外批准日期：2006年9月27日
中国是否获批：否
常见不良反应：
皮疹、低镁血症、甲沟炎、腹 痛、恶心。
7. Ziv-aflibercept/Zaltrap：血管生成抑制剂
适应症：
联合FOLFIRI，用于含奥沙利铂治疗后疾病进展的转移性结直肠癌患者。
剂型与作用机制：
• 剂型：静脉注射
• 机制：通过抑制VEGF受体，阻止肿瘤血管生成。
国外批准日期：2012年8月3日
中国是否获批：否
常见不良反应：
白细胞减少、腹泻、蛋白尿、高血压。
8. Trifluridine+Tipiracil/Lonsurf：口服复方药物
适应症：
用于晚期（转移性）结直肠癌患者，这些患者已接受过化疗和生物疗法。
剂型与作用机制：
• 剂型：口服
• 机制：Lonsurf通过干扰DNA合成，抑制癌细胞增殖。
国外批准日期：2015年9月22日
中国是否获批：否
常见不良反应：
贫血、中性粒细胞减少、乏力、恶心、食欲减退。
结语：结直肠癌治疗的新希望
近年来，结直肠癌治疗领域的突破性药物层出不穷，从靶向疗法到免疫治疗，患者的生存时间和治疗选择得到了显著改善。这些创新药物的上市为患者提供了更多个性化治疗选择，同时也展现了精准医学的发展潜力。期待未来有更多新药进入全球市场，为更多结直肠癌患者带来希望！
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